维甲酸X受体拮抗剂HX-531的合成工艺优化

作     者：范文进 吴之波 周林波 陈国良 FAN Wen-jin;WU Zhi-bo;ZHOU Lin-bo;CHEN Guo-liang

作者机构：沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 

出 版 物：《精细化工中间体》 (Fine Chemical Intermediates)

年 卷 期：2016年第46卷第1期

页      码：57-60页

摘      要：以邻硝基苯胺和2-溴-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘为原料,经缩合、取代、还原、酰化、环合得到关键中间体4-(5,7,7,10,10-五甲基-7,8,9,10-四氢-5H-苯并[b]萘并[2,3-e][1,4]二氮杂-12-基)苯甲酸甲酯,再经硝化、水解得到目标产物4-(5,7,7,10,10-五甲基-2-硝基-7,8,9,10-四氢-5H-苯并[b]萘并[2,3-e][1,4]二氮杂-12-基)苯甲酸,反应总收率为24.7%,目标化合物结构经1H NMR和ESIMS谱确证。

主 题 词：邻硝基苯胺 2-溴-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘 RXR拮抗剂 HX-531 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2016.01.014

馆 藏 号：203113602...