1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[(4-取代)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

作     者：叶光明 孙青 姜云云 黄晓瑾 赵庆杰 胡宏岗 吴秋业 YE Guang-ming;SUN Qing-yan;JIANG Yun-yun;HUANG Xiao-jin;ZHAO Qing-jie;HU Hong-gang;WU Qiu-ye

作者机构：第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 上海市药物代谢产物研究重点实验室上海200433 解放军第85医院药剂科上海200052 

基　　金：国家自然科学基金(30300437) 

出 版 物：《第二军医大学学报》 (Academic Journal of Second Military Medical University)

年 卷 期：2005年第26卷第10期

页      码：1161-1164页

摘      要：目的:研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法:设计合成了11个三唑醇类新化合物;选择8种真菌(白色念珠菌,新生隐球菌,热带念珠菌,近平滑念珠菌,红色毛癣菌,羊毛状小孢子菌,紧密着色真菌及薰烟曲霉菌)为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,其中有7个化合物对白念珠菌的MIC80值≤0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论:脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。

主 题 词：三唑醇类 哌嗪 真菌 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:0258-879X.2005.10.020

馆 藏 号：203113999...