作用于FTase和Raf-1激酶的新型抗肿瘤药物的设计

作     者：赵娟 朱一婧 曾露 王茜 姜凤超 

作者机构：华中科技大学同济医学院药学院湖北武汉430030 

基　　金：国家"重点新药创制"科技重大专项(2009AX09301-014) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2011年第46卷第2期

页      码：170-178页

摘      要：Ras/Raf/MEK/ERK信号通路,在肿瘤细胞的增殖、分化、凋亡、转移、代谢等过程中起着重要的作用,本文着眼于Ras/Raf/MEK/ERK信号通路中的关键靶点,以法尼基转移酶(FTase)为主靶点,以Raf-1激酶为次靶点,借助计算机辅助药物设计(CADD),构建法尼基转移酶抑制剂(FTIs)和Raf-1激酶抑制剂的药效团模型,设计出同时与这两个靶点相匹配的多靶点配体药物。所设计的多靶点配体药物以氨甲基苯甲酸为母核结构,具有较好的预测活性。

主 题 词：多靶点配体药物 信号转导 药效团模型 法尼基转移酶 Raf-1激酶 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2011.02.017

馆 藏 号：203114238...