盐酸二甲双胍片在中国健康受试者中的药代动力学和生物等效性研究

作     者：申子涵 杨辉 罗晓敏 苏建芬 慕燕萍 古文钊 王绮婧 SHEN Zihan;YANG Hui;LUO Xiaomin;SU Jianfen;MU Yanping;GU Wenzhao;WANG Qijing

作者机构：暨南大学药学院广东广州511443 广州市番禺区中心医院广东广州511400 深圳市中联制药有限公司广东深圳518004 广州中医药大学广东广州510006 

基　　金：广州市民生科技攻关计划项目(20193010016) 

出 版 物：《今日药学》 (Pharmacy Today)

年 卷 期：2022年第32卷第7期

页      码：552-557页

摘      要：目的评价中国健康受试者单次空腹与餐后口服国产盐酸二甲双胍片与原研药的生物等效性及安全性。方法采用单中心、随机、开放、两制剂、双周期、相互交叉设计,采用LC⁃MS/MS法测定血浆中二甲双胍浓度,WinNonlin(7.0版本)软件计算药动学参数,SAS(9.4版本)软件进行统计分析。结果空腹组和餐后组均入组28例受试者,空腹组受试制剂与参比制剂的主要药动学参数:C_(max)分别为(768.179±180.697)和(777.556±196.837)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(4882.024±903.527)和(5036.913±1092.074)h·ng^(-1)·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(4941.782±919.120)和(5095.981±1105.524)h·ng^(-1)·mL^(-1),T_(max)分别为(2.304±1.173)和(2.315±0.774)h,T_(1/2)分别为(3.679±0.371)和(3.726±0.396)h;餐后组受试制剂与参比制剂的主要药动学参数:C_(max)分别为(471.393±69.581)和(481.036±73.291)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(3796.768±560.830)和(3785.006±589.442)h·ng^(-1)·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(3870.511±578.668)和(3854.580±602.101)h·ng^(-1)·mL^(-1),T_(max)分别为(3.143±1.121)和(2.911±1.202)h,t_(1/2)分别为(3.945±0.457)和(3.893±0.374)h。空腹和餐后条件下口服盐酸二甲双胍片受试制剂0.25 g和参比制剂250 mg的药动学参数C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的几何均数比的90%置信区间均在80.00%~125.00%范围内。结论盐酸二甲双胍片的受试制剂和参比制剂在空腹和餐后条件下,均具有生物等效性。

主 题 词：盐酸二甲双胍 高效液相色谱⁃质谱联用 生物等效性 药代动力学 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.12048/j.issn.1674-229X.2022.07.014

馆 藏 号：203114351...