新型缩氨基硫脲类化合物的设计、合成及杀菌活性研究

作     者：石发胜 王圣文 徐欢 路星星 杨新玲 孙腾达 王长凯 张晓鸣 杨青 凌云 Shi Fasheng;Wang Shengwen;Xu Huan;Lu Xingxing;Yang Xinling;Sun Tengda;Wang Changkai;Zhang Xiaoming;Yang Qing;Ling Yun

作者机构：中国农业大学理学院应用化学系农药创新研究中心北京100193 中国农业科学院植物保护研究所北京100193 

基　　金：国家自然科学基金(Nos.22077137 21472236)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2022年第42卷第7期

页      码：2106-2116页

摘      要：为发现新型高活性的杀菌剂候选化合物,以天然产物肉桂醛衍生物N-α-戊基-(4-溴苯基)-亚丙烯基-N -2 ,3 -O-亚异丙基-5 -O-尿苷甲酰基腙(A16)为先导,用具有杀菌活性的硫脲基团替代先导结构中的酯基尿苷,设计并合成了一系列缩氨基硫脲类化合物.目标物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR、元素分析或HRMS确证.离体抑菌活性测试结果表明,在100μg/mL浓度下,部分化合物对多种病原菌表现出明显的抑菌活性.其中,化合物2a对黄瓜灰霉病菌(***)、黄瓜炭疽病菌(***)、番茄早疫病菌(***)三种病原菌的抑制率均超过80%,化合物2p对水稻纹枯病菌(***)、小麦赤霉病菌(***)、黄瓜炭疽病菌和番茄早疫病菌的抑制率均超过90%.进一步的精密毒力测试(EC_(50))结果表明,化合物2a对黄瓜灰霉病菌(EC_(50)=1.77μg/mL)的抑制活性和化合物2p对于水稻纹枯病菌(EC_(50)=2.07μg/mL)的抑制活性优于对照多氧霉素B.同时,化合物2p在40μg/mL浓度下对几丁质合成酶的抑制活性(69%)优于对照药剂尼克霉素Z(52%).

主 题 词：缩氨基硫脲 天然产物 肉桂醛 合成 几丁质合成酶 杀菌活性 

学科分类：090403[090403] 09[农学] 0904[农学-动物医学类] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc202201001

馆 藏 号：203114392...