瑞德西韦制备工艺中手性杂质的合成

作     者：方治坤 朱阳 姚长亮 FANG Zhikun;ZHU Yang;YAO Changliang

作者机构：上海医药集团股份有限公司中央研究院上海201203 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2022年第53卷第8期

页      码：1141-1147页

摘      要：为了增强对瑞德西韦的质量控制,设计合成了其工艺路线中易产生的重要手性杂质,包括(S)-2-[[(S)-[[(2R,3S,4R,5S)-5-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-5-氰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基]甲氧基](苯氧基)磷酰基]氨基]丙酸-2-乙基丁基酯,以及其(S)-2-[(R)-(2R,3S,4R,5R)]-型和(S)-2-[(R)-(2R,3S,4R,5S)]-型光学异构体,这些化合物的结构通过MS和NMR确证。本工艺条件温和、收率高、无需手性分离,适合实验室规模制备。

主 题 词：瑞德西韦 新型冠状病毒肺炎 手性杂质 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16522/j.cnki.cjph.2022.08.007

馆 藏 号：203114477...