基于“药辅合一”制备归桂自微乳载药系统

作     者：李燕 王滨 王慧凯 高新富 宫凯凯 高俊玲 丁长玲 LI Yan;WANG Bin;WANG Huikai;GAO Xinfu;GONG Kaikai;GAO Junling;DING Changling

作者机构：滨州医学院附属医院药学部山东滨州256603 滨州市中医院康复科山东滨州256601 滨州医学院附属医院医学研究中心山东滨州256603 滨州医学院附属医院国家药物临床试验机构山东滨州256603 

基　　金：山东省卫生健康委员会中医药科技发展计划项目(No.2019-0520) 

出 版 物：《中国药房》 (China Pharmacy)

年 卷 期：2022年第33卷第18期

页      码：2235-2239页

摘      要：目的制备归桂(即当归-桂枝)自微乳载药系统(ACSMEDDS),优化其处方并表征所得制剂。方法以当归和桂枝的混合挥发油(以下简称“归桂混合挥发油”)为油相和模型药物,在乳化剂、助乳化剂筛选及两者质量比范围优化的基础上,以油相(归桂混合挥发油)占比、乳化剂与助乳化剂质量比为因素,挥发油含量、粒径、乳化时间的综合评分为指标,采用中心复合设计效应面法优化处方;对优化后ACSMEDDS的形态、粒径、载药量和包封率、稳定性等参数进行表征。结果ACSMEDDS的最优处方为油相占比30%、乳化剂(EL40)与助乳化剂(乙醇)质量比9∶1。验证实验表明,3批ACSMEDDS的平均粒径为(148.33±1.53)nm,乳化时间为(18.44±0.11)s;综合评分为0.68,与预测值(0.70)的相对误差为2.86%。按最优处方所制AC-SMEDDS为淡黄色,均匀、澄清液体,透射电镜下可见边缘半透明的球形微粒;以藁本内酯、桂皮醛计,载药量分别为(7.58±0.03)、(4.17±0.01)mg/g,包封率分别为(93.25±0.01)%、(88.89±0.02)%;10000 r/min离心5 min或4、25℃下放置7 d均无分层或沉淀产生,藁本内酯、桂皮醛含量稳定;以水稀释50、100、200倍对粒径均无明显影响。结论成功制备了AC-SMEDDS并优化了其处方,所得制剂的稳定性良好。

主 题 词：药辅合一 归桂自微乳载药系统 处方优化 中心复合设计效应面法 

学科分类：100702[100702] 1008[医学-中药学类] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.6039/j.issn.1001-0408.2022.18.12

馆 藏 号：203114479...