薯蓣皂苷元衍生物双药自组装纳米给药系统的构建及质量评价

作     者：李金鑫 许杜娟 刘萌芽 史礼君 蔡邦荣 刘改枝 LI Jin-xin;XU Du-juan;LIU Meng-ya;SHI Li-jun;CAI Bang-rong;LIU Gai-zhi

作者机构：河南中医药大学药学院河南郑州450046 

基　　金：国家青年基金项目(编号:81803740) 河南省高等学校重点科研项目(编号:22A350015) 中国博士后科学基金面上项目(编号:2020M682311) 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2022年第42卷第18期

页      码：1857-1861页

摘      要：目的:构建药辅同源双药自组装纳米给药系统,并对其进行质量评价。方法:以薯蓣皂苷元(diosgenin, DG)为原料,设计、合成具有两亲性的DG衍生物(DGG),运用~1H-NMR、C-NMR和HR-MS对其结构进行确证;稳态荧光法测定临界聚集浓度;将DGG和二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid, DHA)等比混合,采用纳米沉淀法制备DGG/DHA(DD NPs)双药自组装纳米给药系统,以粒径和PDI值为指标对处方进行单因素考查并优化,通过透射电镜、激光粒径仪对纳米粒的形态、粒径及分布进行表征,并对其稳定性、包封率、载药量和溶血性进行评价。结果:DD NPs双药自组装纳米粒的平均粒径为(164.1±3.9) nm,载药量为(63.24±0.39)%,储存稳定性良好;实验表明,DD NPs在酸性条件下有一定的溶血性。结论:DD NPs形成稳定性良好、粒径小、载药量高的类球状双药纳米给药系统,为DG和DHA协同抗肿瘤研究和应用奠定了基础。

主 题 词：薯蓣皂苷元 二十二碳六烯酸 自组装 纳米给药系统 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.13286/j.1001-5213.2022.18.02

馆 藏 号：203114485...