新型PI3K抑制剂HYY化合物的合成及抗肿瘤活性研究

作     者：梁青 李伟林 郑学良 马耀 Liang Qing;Li Weilin;Zheng Xueliang;Ma Yao

作者机构：山西省化工研究所(有限公司)山西太原030021 

基　　金：晋中市科技重点研发计划(Y191013) 

出 版 物：《山西化工》 (Shanxi Chemical Industry)

年 卷 期：2022年第42卷第6期

页      码：12-13,19页

摘      要：目的:合成新型PI3K靶向抑制剂HYY系列化合物,对其抗肿瘤效果进行体外评价,为抗肿瘤药物提供目标化合物。方法:以IC87114为先导化合物,通过电化学方法一步反应氟取代氢,合成了2个新型PI3K类HYY系列含氟化合物,并采用CCK-8法测试这2种HYY含氟化合物的多种肿瘤细胞的抑制活性。结果:合成工艺采用正交设计法进行优化且目标产物结构经1H NMR和LC-MS等验证。氟原子位置不同的HYY系列化合物均能抑制多种肿瘤细胞的增殖,HYY002的抑制效果整体较HYY001和IC87114原药更为明显。结论:化合物HYY002有较好的抗肿瘤活性,有望成为靶向PI3K抗肿瘤目标化合物。

主 题 词：PI3K抑制剂 合成 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.16525/j.cnki.cn14-1109/tq.2022.06.004

馆 藏 号：203114487...