常春藤皂苷元衍生物的合成和抗肿瘤活性

作     者：黄兴 张昌浩 邓浩 沈庆坤 郭红艳 全哲山 李志勇 金莉莉 Xing Huang;Changhao Zhang;Hao Deng;Qingkun Shen;Hongyan Guo;Zheshan Quan;Zhiyong Li;Lili Jin

作者机构：延边大学药学院长白山天然药物教育部重点实验室吉林延吉133000 

基　　金：国家自然科学基金(Nos.81960626,82160666,82160628) 中国吉林省教育厅(No.JJKH 20191156KJ)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2022年第42卷第9期

页      码：2877-2887页

摘      要：以常春藤皂苷元为先导化合物,设计并合成了三个系列的含有各种杂环的新型常春藤皂苷元衍生物,并利用1H NMR, ^(13)CNMR和HRMS对其结构进行了表征.通过噻唑蓝(MTT)方法评估了这些化合物对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人结肠癌细胞(HCT116)、人结肠癌细胞(SW620)、人肝癌细胞(Hep G-2)和人肝癌细胞(BEL7402)的体外抗肿瘤活性.实验结果表明,(3β,4α)-3,23-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸-[1-(4-硝基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲酯(A5)对HCT116细胞的抗增殖活性最强(IC50=2.05μmol/L).蛋白印迹实验表明,化合物A5可能通过NF-κB信号通路发挥其抗肿瘤活性.

主 题 词：常春藤皂苷元 抗肿瘤 噻唑蓝(MTT)法 蛋白印迹 

学科分类：1007[医学-药学类] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc202204021

馆 藏 号：203114691...