3-芳苄叉基噻唑酮-氟喹啉-4-酮氧氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性

作     者：李珂 张会丽 崔红艳 黄文龙 胡国强 LI Ke;ZHANG Hui-li;CUI Hong-yan;HUANG Wen-Long;HU Guo-qiang

作者机构：郑州工业应用技术学院河南省水环境与健康河南省工程技术研究中心郑州451150 河南大学临床医学院河南开封475001 中国药科大学新药研究中心南京210009 

基　　金：国家自然科学基金项目资助(20872028,21072045) 河南省科技发展计划项目资助(162102310392) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2022年第57卷第17期

页      码：1425-1429页

摘      要：目的 进一步发现氟喹诺酮的有效结构修饰策略以提高其抗肿瘤活性。方法 基于药效团拼合药物设计原理,用噻唑酮作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、芳苄叉基为其修饰基,构建了新的3-芳苄叉噻唑酮-氟喹啉-4-酮的氧氟沙星衍生物(6a~6l),其结构经用元素分析和光谱数据确证。MTT方法评价了体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60这3种癌细胞株的抗增值活性。结果 12个新结构的氟喹诺酮-3-噻唑不饱和酮目标化合物被合成,其活性显著强于母体氧氟沙星1,其中卤苯基化合物强于其他取代基的活性,尤其是氯苯基化合物(6k)对Capan-1细胞的活性与对照抗肿瘤药多柔比星相当。结论 芳苄叉基噻唑酮替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。

主 题 词：氟喹诺酮 氧氟沙星 噻唑 不饱和酮 等排体取代 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11669/cpj.2022.17.005

馆 藏 号：203114908...