作用于Polo-box结构域的Polo样激酶1抑制剂的研究进展

作     者：姚爱红 常玉杰 江程 孙海鹰 YAO Aihong;CHANG Yujie;JIANG Cheng;SUN Haiying

作者机构：中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81573278) 江苏省高校“青蓝工程”资助项目 江苏省特聘教授资助项目 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2016年第47卷第1期

页      码：1-8页

摘      要：Polo样激酶1(Plk1)的过度表达在多种肿瘤的发生及发展过程中起着关键作用,目前已有多个不同结构的作用于ATP结合口袋和底物结合位点的小分子Plk1抑制剂进入临床研究。Polo-box结构域(PBD)是Plks特有的结构域,对Plk1在细胞中的定位及其与底物的结合有重要作用,被认为是另一个靶向型Plk1抑制剂研究的潜在靶点。本文介绍了Plk1的PBD功能,从小分子化合物和含有磷酸化的丝氨酸/苏氨酸短肽及其衍生物两个方面综述了作用于PBD的Plk1抑制剂的最新研究进展,并对这类抑制剂的研究前景进行了展望。

主 题 词：Polo样激酶1 Polo-box结构域 抑制剂 抗肿瘤 进展 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11665/j.issn.1000-5048.20160101

馆 藏 号：203115130...