N-烷基-1H-吡唑[3,4-b]并吡啶类衍生物的合成

作     者：秦锟 王麟奇 李冬梅 

作者机构：华北理工大学药学院河北 唐山 

出 版 物：《药物化学》 (Hans Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2022年第10卷第4期

页      码：328-335页

摘      要：根据文献中对7-氮杂吲哚N-H烷基化取代的方法报道,参照其合成路线,设计并合成了一系列未见文献报道的N-烷基-1H-吡唑[3,4-b]并吡啶化合物,并对1H-吡唑[3,4-b]并吡啶N-H烷基取代的反应条件进行优化改进。实验以1H-吡唑[3,4-b]并吡啶为起始原料,N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,4-二甲氨基吡啶做催化剂,冰浴条件下以氢化钠为脱氢试剂30 min,室温条件下加入不同的溴代烷烃进行取代30 min,在惰性气体保护下进行。结果表明在此条件下生成目标产物效果最佳,收率在90%~94%之间。化合物结构经过核磁氢谱、核磁碳谱以及质谱的联合验证;该方法具有操作简单、反应时间较短、条件温和、收率较高的特点。

主 题 词：1H-吡唑[3 4-b]并吡啶 衍生物 合成 优化 取代 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.12677/HJMCe.2022.104034

馆 藏 号：203115466...