盐酸乙胺丁醇片在中国健康受试者体内的生物等效性研究

作     者：陈红英 付喜花 古文钊 杨辉 潘碧妍 姜金生 欧阳冬生 CHEN Hong-ying;FU Xi-hua;GU Wen-zhao;YANG hui;PAN Bi-yan;JIANG Jin-sheng;OUYANG Dong-sheng

作者机构：中南大学湘雅医院临床药理研究所湖南长沙410000 广州白云山明兴制药有限公司广东广州510250 广州市番禺区中心医院感染科广东广州510000 复杂基质样本生物分析湖南省重点实验室湖南长沙410000 

基　　金：湖南省复杂基质样本生物分析国际科技创新合作基地基金资助项目(2019CB1014) 湖南省重点领域研发计划-药物临床评价关键技术创新及应用示范基金资助项目(2019SK2241) 广州市科技计划-基于药物一致性评价流程化服务平台的广州市药物重点攻关基金资助项目(201604046024) 广州市民生科技攻关计划民生科技攻关专题基金资助项目(20193010016) 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2022年第38卷第22期

页      码：2746-2750页

摘      要：目的评价盐酸乙胺丁醇片受试制剂和参比制剂在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法采用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、双交叉试验设计。空腹试验纳入48例受试者,餐后试验纳入24例受试者,每周期单次空腹或餐后口服受试制剂或参比制剂0.25 g。按不同的时间点采静脉血,用液相色谱串联质谱法测定受试者血浆中乙胺丁醇的浓度,用Phoenix WinNonlin 8.0和SAS(9.4)计算药代动力学参数,分析两种制剂的生物等效性。结果空腹口服盐酸乙胺丁醇受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(8.43±2.72)×10^(2)和(8.49±3.27)×10^(2) ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(5.40±0.95)×10^(3)和(5.39±0.97)×10^(3) ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(5.80±0.97)×10^(3)和(5.78±1.01)×10^(3) ng·h·mL^(-1)。餐后口服盐酸乙胺丁醇受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(7.98±2.37)×10^(2)和(8.18±2.26)×10^(2) ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(5.02±0.64)×10^(3)和(5.01±0.50)×10^(3) ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(5.36±0.69)×10^(3)和(5.34±0.51)×10^(3) ng·h·mL^(-1)。C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均数比值(受试制剂/参比制剂)的90%置信区间统计结果均在80.00%~125.00%内。试验过程中空腹组和餐后组不良事件发生率分别为27.08%(13例/48例)和54.17%(13例/24例),试验过程均无严重不良事件和非预期不良事件发生。结论两种盐酸乙胺丁醇片在中国健康受试者单次空腹和餐后给药条件下具有生物等效性,且安全性良好。

主 题 词：盐酸乙胺丁醇片 药代动力学 生物等效性 液相色谱-串联质谱法 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.22.019

馆 藏 号：203115511...