丹参酮Ⅱ_(A)纳米粒制备工艺的优化及对心肌细胞的保护作用

作     者：陆慧玲 李姿锐 邹苏兰 肖奕菲 李雅 LU Huiling;LI Zirui;ZOU Sulan;XIAO Yifei;LI Ya

作者机构：湖南中医药大学湖南长沙少410208 

基　　金：湖南省自然科学基金项目(2021JJ30495) 湖南省研究生教育创新工程和专业能力提升工程项目(CX20200760) 湖南中医药大学中药学一流学科建设项目(4901-0200002006) 

出 版 物：《中药新药与临床药理》 (Traditional Chinese Drug Research and Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2022年第33卷第12期

页      码：1707-1715页

摘      要：目的 对丹参酮Ⅱ_(A)(TanⅡ_(A))聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒的制备工艺进行优化,并观察其对H9c2心肌细胞的保护作用。方法 采用乳化溶剂挥发法制备TanⅡ_(A)PLGA纳米粒;以包封率、载药量、粒径和多分散系数(PDI)为评价指标,采用Plackett-Burman设计结合Box-Behnken实验筛选最优处方;以心肌细胞存活率、乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)为指标观察其对心肌细胞的保护作用。结果 所得最优处方:药物4.1 mg,泊洛沙姆浓度0.5%,PLGA与药物的质量浓度比5.1∶1。所制备的TanⅡ_(A)PLGA粒径为(180.03±2.0)nm,PDI为(0.387±0.06),Zeta电位:-(28.33±0.65)mV,包封率>98%,载药量>9%;纳米粒形态为规则圆形;体外释放无突释效应,且释药规律符合一级释放动力学模型。细胞实验结果表明纳米粒能提高心肌细胞存活率,降低LDH和MDA含量,升高SOD含量。结论建立的拟合模型精准可靠,优化后处方制备的TanⅡ_(A)PLGA纳米粒分散均匀,包封率和载药量高,具有缓释作用;与原料药相比,TanⅡ_(A)PLGA纳米粒对心肌细胞的保护作用起效较缓,作用持久。

主 题 词：丹参酮Ⅱ_(A)纳米粒 Plackett-Burman Box-Behnken 工艺优化 体外释放 H9c2心肌细胞 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.19378/j.issn.1003-9783.2022.12.015

馆 藏 号：203115884...