基于质量源于设计(QbD)理念的葛根总黄酮-甘草酸纳米粉体的制备与质量评价

作     者：陈海溶 丁杨 刘贞贞 刘佳佳 王雨宵 沈爱宗 郭健 桂双英 CHEN Hai-rong;DING Yang;LIU Zhen-zhen;LIU Jia-jia;WANG Yu-xiao;SHEN Ai-zong;GUO Jian;GUI Shuang-ying

作者机构：安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所安徽合肥230012 现代药物制剂安徽省工程技术研究中心安徽合肥230012 中国科学技术大学附属第一医院/安徽省立医院药剂科安徽合肥230001 

基　　金：安徽省高校自然科学研究重点项目(KJ2021A0538) 安徽省高校自然科学研究重点项目(KJ2021A0541) 安徽中医药大学药学院研究生培养基金(21pyjj05) 安徽中医药大学高层次人才支持计划基金(2022rczd003) 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2022年第53卷第23期

页      码：7384-7392页

摘      要：目的 基于质量源于设计(quality by design,Qb D)理念优化制备葛根总黄酮-甘草酸纳米粉体(Pueraria total flavonoids-glycyrrhizic acid nanopowder,PG-NP),并对其进行质量评价。方法 采用超声破碎-高压均质法制备PG-NP混悬液。以PG-NP混悬液的粒径、多分散指数(polydispersity index,PDI)和ζ电位作为关键质量属性,应用鱼骨图筛选风险因素。采用Plackett-Burman设计试验筛选关键工艺参数(critical process parameters,CCPs),在此基础上结合Box-Behnken设计优化PG-NP混悬液的处方配比,应用单因素试验确定PG-NP中冻干保护剂含量。对优化后的PG-NP进行扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、X射线衍射仪(X ray diffraction,XRD)、差示量热扫描仪(differential scanning calorimetry,DSC)表征,并考察PG-NP中葛根素体外溶出性能。结果 PG-NP的最优制备工艺和处方配比:药辅比为17.5∶1、甘草酸用量为0.13%、搅拌转速为470 r/min、均质压力为128.3 MPa、甘露醇用量为5%。优化后PG-NP粒径为(228.00±7.80)nm,PDI为0.29±0.05,ζ电位为(-23.10±0.93)m V。PG-NP为具有针棒状晶型的淡黄色粉末,且其体外溶出性能较原料药有明显提高。结论 采用QbD理念优化的PG-NP制备工艺简单易行,处方设计合理,质量可控,可有效改善难溶性成分的溶出。

主 题 词：质量源于设计 葛根总黄酮 甘草酸 纳米粉体 溶出度 质量评价 超声破碎-高压均质法 鱼骨图 Plackett-Burman设计 关键工艺参数 Box-Behnken设计 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.7501/j.issn.0253-2670.2022.23.008

馆 藏 号：203115893...