4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮的合成和体外抑癌活性

作     者：马玉卓 刘鹰翔 周玉平 梅文杰 佘志刚 MA Yu-zhuo;LIU Ying-xiang;ZHOU Yu-ping;MEI Wen-jie;SHE Zhi-gang

作者机构：广东药学院药物化学教研室广东广州510006 中山大学化学与化学工程学院广东广州510275 

基　　金：广东省教育厅科学研究计划项目(Z03057) 

出 版 物：《广东药学院学报》 (Academic Journal of Guangdong College of Pharmacy)

年 卷 期：2005年第21卷第6期

页      码：649-651页

摘      要：目的合成目标化合物4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,并筛选其体外抑癌活性。方法采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水A lC l3催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30%H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,最后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经“一勺烩”成酯、环合,得到目标产物,其中氧化与溴代两步无须纯化。结果采用本工艺制得了4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,总收率可达55%。初步抑癌活性试验结果表明,目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人口腔上皮癌细胞KB IC50均>10μmol.L-1。结论本工艺路线设计合理,反应简便,条件温和,适合大规模工业化生产。

主 题 词：4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮 合成 抑癌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1006-8783.2005.06.002

馆 藏 号：203116439...