4-氯-1,3-二甲基-N-(2-(6-苯氧基吡啶-3-基)乙基)-1H-吡唑-5-酰胺的合成与生物活性

作     者：陈伟 关爱莹 杨莉 程玉龙 徐元清 丁涛 房晓敏 CHEN Wei;GUAN Ai-ying;YANG Li;CHENG Yu-long;XU Yuan-qing;DING Tao;FANG Xiao-min

作者机构：河南大学化学化工学院精细化学与工程研究所河南开封475004 沈阳化工研究院有限公司新农药创制国家重点实验室沈阳110021 

出 版 物：《农药》 (Agrochemicals)

年 卷 期：2014年第53卷第5期

页      码：316-318页

摘      要：[目的]发现具有农用生物活性的新化合物,采用中间体衍生化方法,以2-氯-5-氯甲基吡啶为原料,设计合成含取代吡啶的吡唑酰胺类化合物并测定其生物活性。[方法]以2-氯-5-氯甲基吡啶为起始原料,首先合成2-(6-氯吡啶-3-基)乙腈,然后经过醚化、还原氢化,得到取代的吡啶乙胺,最后与4-氯-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰氯反应合成9个目标化合物,经核磁验证了结构正确。[结论]生物活性测试结果表明:在普筛的条件下此类化合物对杀虫和杀菌都有良好活性,其中化合物A3对小菜蛾和桃蚜的致死率均为100%,同时对蔬菜霜霉病、小麦白粉病和玉米锈病都有很好的活性;化合物A9表现出了良好的杀菌活性,在25 mg/L的质量浓度下,对黄瓜霜霉病的活性为100%。

主 题 词：2-氯-5-氯甲基吡啶 吡唑酰胺 中间体衍生化方法 合成 生物活性 

学科分类：090403[090403] 09[农学] 0904[农学-动物医学类] 

D　O　I：10.16820/j.cnki.1006-0413.2014.05.002

馆 藏 号：203116583...