阿昔洛韦的合成工艺改进

作     者：李坚军 鞠金军 蒲通 郭晶晶 俞传明 

作者机构：浙江工业大学绿色制药技术与装备教育部重点实验室杭州310014 浙江车头制药股份有限公司浙江仙居317321 

出 版 物：《化工生产与技术》 (Chemical Production and Technology)

年 卷 期：2012年第19卷第2期

页      码：9-11,33页

摘      要：设计了1条以NaHSO4为催化剂合成阿昔洛韦的新工艺,以醋酐和1,3-二氧戊环为起始原料,合成2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯,然后再与乙酰化后的鸟嘌呤发生缩合制得双乙酰阿昔洛韦,双乙酰阿昔洛韦在Na2CO3水溶液中水解得到目标产物阿昔洛韦。考察了该工艺中反应温度、催化剂用量、溶剂等对反应收率和产品质量的影响。结果表明,在合成关键中间体2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯中,反应温度宜选用60℃;合成双乙酰鸟嘌呤时n(鸟嘌呤):n(cat)=1.0:0.1为较佳;合成双乙酰阿昔洛韦时选用甲苯作为反应的较佳溶剂。总收率达到79%,并且产物纯度较高,适合工业化生产。

主 题 词：鸟嘌呤 2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯 阿昔洛韦 合成 硫酸氢钠 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1006-6829.2012.02.004

馆 藏 号：203118046...