新型ADP受体拮抗剂的合成及其抗凝血活性

作     者：廖上腾 杨静 刘颖 于冰 王平保 刘登科 LIAO Shang-teng;YANG Jing;LIU Ying;YU Bing;WANG Ping-bao;LIU Deng-ke

作者机构：河南大学药学院河南开封475000 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 天津渤海职业技术学院生物工程系天津300408 

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项项目(2013ZX09102014) 天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300) 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2014年第22卷第2期

页      码：196-199页

摘      要：以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂———2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-(4-取代哌嗪-1-基)]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4a^4j),收率51%~72%,其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。初步生物活性测试结果表明,4a^4j均具有一定的抗凝血活性,其中4g,4i和4j的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,对大鼠凝血时间增长率分别为43.5%,71.8%和58.0%。

主 题 词：噻吩并四氢吡啶 ADP受体拮抗剂 合成 抗凝血活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1005-1511.2014.02.014

馆 藏 号：203118122...