甲磺酸雷沙吉兰片在中国健康受试者中的生物等效性研究

作     者：胡海勋 顾兴丽 姜晓飞 郝晓花 赵冬 HU Hai-xun;GU Xing-li;JIANG Xiao-fei;HAO Xiao-hua;ZHAO Dong

作者机构：齐鲁制药有限公司临床研究部山东济南250100 山东省食品药品审评认证中心山东济南250100 首都医科大学附属北京地坛医院Ⅰ期临床研究室北京100102 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2023年第39卷第5期

页      码：713-717页

摘      要：目的评价国产与进口甲磺酸雷沙吉兰片在中国健康人体的生物等效性。方法用开放、随机、单剂量、两制剂、两序列、四周期、重复交叉设计,空腹条件入组28例受试者,餐后条件入组36例受试者;空腹和餐后试验分别随机分为2组,单次口服受试制剂和参比制剂1 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中雷沙吉兰的浓度,用WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数,用SAS 9.4软件进行药代动力学参数的统计分析评价生物等效性。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,药代动力学参数如下:空腹试验C_(max)分别为(7784.82±2381.42)、(8323.38±2569.59)pg·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(5256.46±1131.22)、(5359.50±1206.54)pg·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(5344.39±1148.75)、(5453.01±1230.03)pg·mL^(-1)·h;餐后试验C_(max)分别为(3033.10±1651.40)、(2760.36±1164.53)pg·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(4296.24±889.74)、(4497.18±1095.86)pg·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(4356.34±904.59)、(4568.40±1119.25)pg·mL^(-1)·h。空腹状态下受试制剂和参比制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为85.48%~101.96%、94.06%~102.51%和94.08%~102.38%;餐后状态下受试制剂和参比制剂的AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为93.46%~100.14%和93.44%~100.09%。结论2种甲磺酸雷沙吉兰片在中国健康受试者体内具有生物等效性。

主 题 词：甲磺酸雷沙吉兰片 液相色谱-串联质谱法 药代动力学 生物等效性 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.05.022

馆 藏 号：203118650...