不同载体木犀草素固体分散体的制备及溶出度测定

作     者：黄子婷 张圣英 常金花 刘喜纲 HUANG Zi-ting;ZHANG Sheng-ying;CHANG Jin-hua;LIU Xi-gang

作者机构：承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室河北承德067000 

基　　金：河北省高等学校科学技术研究项目(编号:ZD2022121) 承德医学院自然科学研究计划项目(编号:202010) 河北省科技厅“技术创新引导专项-科技工作会商”项目 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2023年第43卷第5期

页      码：494-500页

摘      要：目的:制备不同载体的木犀草素(LUT)固体分散体(SD),提高LUT的溶解度和溶出度,并探讨不同载体对药物溶解度和溶出度的影响。方法:应用平衡溶解度和超饱和溶液抑晶试验,筛选合适的载体材料并采用溶剂法制备SD;在单因素试验基础上,以药载比、温度和乙醇用量为影响因素,溶出度为指标,采用Box-Behnken设计优化处方和工艺;用差式扫描量热法(DSC)、扫描电镜(SEM)、X-射线衍射(XRD)以及傅里叶红外光谱(FTIR)对SD进行表征。结果:选择聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus®)和共聚维酮(PVP/VA)为载体材料;最优条件为药载比1∶11,温度60℃,乙醇用量50 mL(Soluplus®)或35 mL(PVP/VA);与原料药相比,2种SD溶解度分别提高42倍(Soluplus®)和102倍(PVP/VA);120 min时2种SD的累积溶出度均达到95%;SEM、DSC和XRD表征结果显示,药物在SD中均以无定形态存在;IR结果显示,药物与载体之间存在氢键作用。结论:2种载体制备的SD均能提高LUT的溶解度和溶出度,其中载体对提高LUT溶解度能力大小为PVP/VA>Soluplus®,但溶出度无明显差异。

主 题 词：木犀草素 固体分散体 Box-Behnken 溶出度 溶解度 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.13286/j.1001-5213.2023.05.05

馆 藏 号：203118675...