金雀异黄素衍生物的合成及潜在的雌激素受体调节活性

作     者：芦金荣 黄文龙 江振洲 张娟 张曌琦 朱萍 LU Jin-rong;HUANG Wen-long;JIANG Zhen-zhou;ZHANG Juan;ZHANG Zhao-qi;ZHU Ping

作者机构：中国药科大学有机化学教研室南京210009 中国药科大学新药研究中心南京210009 中国药科大学新药筛选中心南京210009 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2011年第42卷第6期

页      码：495-502页

摘      要：以金雀异黄素为母体,取代氨基烷氧基为侧链,设计、合成了20个金雀异黄素衍生物,其中16个未见文献报道,并检测了其对雌激素受体阳性的人乳腺癌细胞株MCF-7的体外活性,以研究其潜在的雌激素受体调节活性。结果表明,化合物4a、4b、4d、4e及4f对MCF-7细胞的增殖有显著的抑制作用,48 h和72 h的抑制率均大于40%(P<0.01)。化合物8d及9a对MCF-7细胞增殖具有一定的促进作用;化合物9d作用48 h时对MCF-7细胞的增殖有显著的促进作用,增殖率大于15%(P<0.05)。

主 题 词：异黄酮 金雀异黄素 选择性雌激素受体调节剂 MCF-7细胞增殖 合成 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1002[医学-临床医学类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203118804...