安立生坦的合成工艺改进研究

作     者：魏群超 刘长鹰 石玉 张海枝 李川 刘鹏 徐为人 WEI Qun-chao;LIU Chang-ying;SHI Yu;ZHANG Hai-zhi;LI Chuan;LIU Peng;XU Wei-ren

作者机构：天津药物研究院天津市药物设计与发现重点实验室天津300193 

出 版 物：《现代药物与临床》 (Drugs & Clinic)

年 卷 期：2016年第31卷第1期

页      码：1-4页

摘      要：目的对安立生坦合成工艺的改进进行研究。方法以二苯甲酮为起始原料,经过缩合、醇解、水解、拆分和取代反应合成安立生坦。醇解采用盐酸进行反应,采用拆分剂盐酸盐和碱试剂通过"一锅法"进行拆分。结果优化了醇解和拆分反应,避免了高毒性物质的产生;优化后,安立生坦的质量分数为99.7%,光学纯度达99.8%,工艺的总收率为30.0%。结论安立生坦的合成工艺改进后操作性好,条件温和,避免产生基因毒性和其他高毒性物质,成本较低,更适于药品的工业化生产。

主 题 词：安立生坦 合成工艺 一锅法 工业化生产 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.7501/j.issn.1674-5515.2016.01.001

馆 藏 号：203120666...