2-(溴代吡咯腈-1-基)乙酸衍生物的设计、合成及生物活性

作     者：周蒲 张列雄 马俊豪 郭倩男 游江 昌勤哲 徐志红 ZHOU Pu;ZHANG Liexiong#;MA Junhao;GUO Qiannan;YOU Jiang;CHANG Qinzhe;XU Zhihong

作者机构：长江大学农学院湖北荆州434025 长江大学农药研究所湖北荆州434025 

基　　金：国家自然科学基金(31772170) 

出 版 物：《农药学学报》 (Chinese Journal of Pesticide Science)

年 卷 期：2023年第25卷第2期

页      码：340-352页

摘      要：为了发现具有生物活性的新化合物,以溴代吡咯腈为先导化合物,通过亲核取代等反应合成了一系列新型2-(溴代吡咯腈-1-基)乙酸衍生物(5a~5m,6a~6o),其结构均经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。杀菌活性测定结果显示:化合物2、3和5m对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae均表现出良好的杀菌活性,其EC_(50)值分别为0.0532、0.0470和0.0174 mmol/L,优于对照药剂咯菌腈(0.0914 mmol/L),但不及对照药剂嘧菌酯(0.0001 mmol/L);化合物5m表现出一定的杀菌广谱性,其对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani和小麦根腐病菌Bipolaris sorokiniana的EC_(50)值分别为0.0218和0.0420 mmol/L,但均不及对照药剂咯菌腈(EC_(50)值分别为0.0002和0.0010 mmol/L)。杀虫、杀螨活性测定结果显示,在0.2 mmol/L浓度下,目标化合物具有一定的杀虫、杀螨活性,但均低于对照药剂虫螨腈(校正死亡率100%)。杀线虫活性测定结果显示,目标化合物表现出良好的杀线虫活性,其中化合物2、5b对秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans的LC_(50)值分别为0.0136和0.0109 mmol/L,均优于对照药剂噻唑膦(0.2798 mmol/L)。安全性试验初步结果显示,高活性目标化合物较母体溴代吡咯腈对水稻和油菜更安全。本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性,可为溴代吡咯腈衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究溴代吡咯腈衍生物的生物活性多样性具有参考意义。

主 题 词：溴代吡咯腈 羧酸酯 酰胺 生物活性 作物安全性 

学科分类：090403[090403] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 09[农学] 070303[070303] 0904[农学-动物医学类] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0100

馆 藏 号：203121121...