1,2,4-二唑类衍生物的设计、合成及抗菌活性

作     者：王锋 陈钰 裴鸿艳 刘东东 张静 张立新 WANG Feng;CHEN Yu;PEI Hongyan;LIU Dongdong;ZHANG Jing;ZHANG Lixin

作者机构：辽宁科技大学化学工程学院辽宁鞍山114051 沈阳化工大学功能分子研究所辽宁沈阳110142 

基　　金：南宁市科技研究与技术开发计划项目重大科技专项(20201043) 南宁市创新创业领军人才“邕江计划”创业项目(2020002-1) 

出 版 物：《化工学报》 (CIESC Journal)

年 卷 期：2023年第74卷第3期

页      码：1390-1398页

摘      要：大豆锈病是危害大豆生产的主要真菌病害。为了研发新型高效的杀菌剂,以N-(4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-二唑-3-基)苯基)环丙甲酰胺为先导化合物,采用结构修饰的方法,引入新的取代基,以此设计了12个新型1,2,4-二唑类衍生物,通过肟化、合环、还原及缩合反应,合成得到,经1H NMR和ESI-MS确证化学结构。测试了它们对大豆锈病的抗菌活性:当质量浓度为3.125 mg/L时,化合物5b、5d、6a、6e和6g对大豆锈病的抑制率分别为60%、65%、100%、98%和95%,优于对照药剂苯醚甲环唑(50%);化合物6a抗菌活性优异,当质量浓度为0.39125 mg/L时,对大豆锈病仍有90%抑制率。分子对接的结果说明,化合物6a与组蛋白去乙酰化酶4(HDAC 4)和组蛋白去乙酰化酶7(HDAC 7)有着多种相互作用。

主 题 词：大豆锈病 1,2,4-二唑 设计 反应 合成 抗菌活性 分子对接 

学科分类：090403[090403] 09[农学] 0904[农学-动物医学类] 0703[理学-化学类] 0702[理学-物理学类] 

核心收录：

D　O　I：10.11949/0438-1157.20221365

馆 藏 号：203121170...