蛋白降解靶向嵌合体的研究进展

作     者：王美军 杨翠慧 张美慧 董金华 WANG Mei-jun;YANG Cui-hui;ZHANG Mei-hui;DONG Jin-hua

作者机构：沈阳药科大学、基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2023年第33卷第4期

页      码：303-314页

摘      要：蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)是一种依赖泛素-蛋白酶体系统(UPS)降解与目标疾病相关蛋白质的异质双功能小分子。近期针对传统雌激素受体和雄激素受体的PROTAC药物已进入临床试验阶段,使得PROTAC得到更加广泛的关注。本文介绍了PROTAC的发展历程以及研究现状,总结了PROTAC分子靶向不可成药蛋白、克服药物靶标积累和耐药性等技术优势,并对如何寻找最佳的蛋白质降解靶点、寻找新的E3连接酶、扩大临床治疗范围等发展趋势进行综述。

主 题 词：靶向蛋白质降解 蛋白降解靶向嵌合体 E3连接酶 发展趋势 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2023.04.008

馆 藏 号：203121207...