2-磺酸-4-硫代丁酸类抗体-药物偶联物连接子的合成

作     者：杨丽萍 曹小冬 YANG Liping;CAO Xiaodong

作者机构：浙江理工大学理学院杭州310018 

出 版 物：《浙江理工大学学报（自然科学版）》 (Journal of Zhejiang Sci-Tech University(Natural Sciences))

年 卷 期：2023年第49卷第3期

页      码：374-378页

摘      要：设计并合成成本低廉但功能相近的Sulfo-SPDB类似物2-磺酸基-4-(三甲苯基硫代)丁酸,以降低抗体-药物偶联物(Antibody-drug conjugate, ADC)亲水性连接子2-磺酸基-4-(2-吡啶二硫代)丁酸(Sulfo-SPDB)的制备成本。以4-巯基丁酸为起始原料,通过取代、磺酰化、还原、巯基保护等四个步骤制得Sulfo-SPDB类似物。通过优化反应条件,目标产物的总产率可达85%;采用质谱、紫外、^(1)H-NMR对产物的结构进行表征和分析,结果显示产物确为目标产物。该合成路线具有原料易得、反应条件温和、操作简便、能耗低等特点,对Sulfo-SPDB衍生物的合成具有借鉴意义。

主 题 词：抗体-药物偶联物 连接子 2-磺酸基-4-(2-吡啶二硫代)丁酸 2-磺酸基-4-(三甲苯基硫代)丁酸 巯基保护 磺酰化 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1673-3851(n).2023.03.011

馆 藏 号：203121272...