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偶联斑蝥素的纳米介孔碳靶点“钩钓”载体平台研究

偶联斑蝥素的纳米介孔碳靶点“钩钓”载体平台研究

作     者:熊丽娟 何清 袁晓艳 张艳 张建永 余明 Xiong Lijuan;He Qing;Yuan Xiaoyan;Zhang Yan;Zhang Jianyong;Yu Ming

作者机构:遵义医科大学药学院贵州遵义563099 

基  金:国家自然科学基金资助项目(NO:NSFC82060754) 贵州省卫生健康委员会科技项目(NO:gzwkj2021-441) 贵州省中药管理局科技项目(NO:QZYY-2021-035) 

出 版 物:《遵义医科大学学报》 (Journal of Zunyi Medical University)

年 卷 期:2023年第46卷第5期

页      码:452-458页

摘      要:目的设计制备出一类具有适宜孔径、比表面积、生物相容性好的纳米介孔碳,将其用于负载@共价偶联斑蝥素,进而为后续斑蝥素的直接作用靶点“钩钓”提供固相载体平台。方法以合成的酚醛树脂为碳源,采用软模板结合水热法制备羧基功能化纳米介孔碳(MCN-COOH);之后通过1-乙基-3-(3-二甲基氨丙基)碳化二亚胺(EDC)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)为偶联剂交联斑蝥素与MCN-COOH而获得偶联斑蝥素的纳米介孔碳靶点“钩钓”载体平台MCN-COOH@NH 2@CTD。借助氮气等温吸附/脱附(BET)测定介孔碳的孔结构特征;利用傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)分析介孔碳与斑蝥素偶联前后表面化学组成变化;采用扫描电子显微镜(SEM)观察介孔碳与斑蝥素偶联前后粒子形貌;最后,以CCK-8法验证介孔碳偶联斑蝥素后HepG2细胞的细胞毒性与细胞增殖抑制作用。结果实验结果表明,所制备的MCN-COOH比表面积为353.965 m^(2)/g,介孔孔径主要分布在2.955 nm;MCN-COOH与斑蝥素可通过EDC/NHS交联反应进行有效偶联;CCK-8法实验验证了该材料对HepG2细胞表现出较低毒性,且MCN-COOH@NH 2偶联斑蝥素后具有较好的细胞增殖抑制作用。结论为制备斑蝥素活性芯片并用于斑蝥素分子直接作用靶点群“钩钓”提供了有效的固相载体平台。

主 题 词:介孔碳 偶联 水热法 斑蝥素 靶点“钩钓” 

学科分类:1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D O I:10.14169/j.cnki.zunyixuebao.2023.0068

馆 藏 号:203121968...

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