双杂环基甲酮类化合物的设计、合成及杀线虫活性

作     者：邱蝶 曹晓峰 李忠 徐晓勇 QIU Die;CAO Xiaofeng;LI Zhong;XU Xiaoyong

作者机构：华东理工大学药学院上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室上海200237 

基　　金：国家自然科学基金(21672061) 国家重点研究计划项目(2018YFD0200105) 

出 版 物：《农药学学报》 (Chinese Journal of Pesticide Science)

年 卷 期：2023年第25卷第3期

页      码：572-585页

摘      要：植物寄生线虫可直接或间接地危害全球各类作物,造成严重的经济损失。本文设计并合成了27个未见文献报道的双杂环基甲酮类化合物,并测定了化合物在离体条件下对南方根结线虫Meloidogyne incognita的致死率及其在在沙土与基质土壤中对由南方根结线虫造成的植物根结的抑制率(活体测试)。离体测试结果表明,除化合物D1和E3在40 mg/L下72 h时对南方根结线虫的致死率分别为70.03%和71.26%外,大部分目标化合物对其无致死活性。活体测试结果表明:40 mg/L时化合物B1、B2、B5、C4、D2、E6和E9在沙土中对植物根结的抑制率均在90%以上,其中D2在5 mg/L时抑制率最高,达87.61%,且高于先导化合物B1;而在基质土壤中,化合物B5的抑制活性最强,在40 mg/L时抑制率为77.67%。初步的构效关系分析表明,不带取代基的(5-(2-噻吩基)-2-噻唑基)-2-噻吩甲酮(D2)化合物具有更好的杀线虫活性。

主 题 词：双杂环基甲酮 南方根结线虫 杀线虫活性 结构-活性关系 

学科分类：090403[090403] 09[农学] 0904[农学-动物医学类] 

核心收录：

D　O　I：10.16801/j.issn.1008-7303.2023.0025

馆 藏 号：203122200...