ProTide技术研究进展及其在抗病毒药物研究领域中的应用

作     者：周慧宇 朱梅 王玉成 ZHOU Hui-yu;ZHU Mei;WANG Yu-cheng

作者机构：中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(82204207) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2023年第58卷第6期

页      码：1540-1556页

摘      要：ProTide技术是由Christopher McGuigan团队开发的一种前药设计策略,其特征是将核苷类似物以磷(膦)酰化的方式引入芳氧基和氨基酸酯,形成芳氧基磷(膦)酰胺酯前药。ProTide技术能够使核苷类似物高效透过细胞膜并避开单磷酸化限速步骤,有效解决了核苷类药物难以被细胞摄取、磷酸化效率低等问题。目前, ProTide技术已广泛应用于抗病毒药物研发领域,孕育出了包括sofosbuvir在内的多款抗病毒重磅药物以及临床候选药物,对小分子抗病毒药物的研发进程产生了重要影响。本文对ProTide技术的发展历程及其特点进行了简要介绍,并概述了近年来ProTide技术在抗病毒药物研究领域的应用情况,期望为后续抗病毒药物的设计与开发提供参考。

主 题 词：ProTide 药物设计 前药 磷(膦)酰胺酯 抗病毒 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2022-1210

馆 藏 号：203122437...