新型杨梅素衍生物S2-1-5的合成及抗肿瘤活性研究

作     者：周红玲 薛伟 黄银久 ZHOU Hong-Ling;XUE Wei;HUANG Yin-Jiu

作者机构：蚌埠医学院生命科学学院安徽蚌埠233030 贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地贵州贵阳550025 

出 版 物：《蚌埠医学院学报》 (Journal of Bengbu Medical College)

年 卷 期：2023年第48卷第6期

页      码：803-809页

摘      要：目的:评价新设计合成的杨梅素衍生物S2-1-5对人肝癌SMMC-7721细胞的抗肿瘤活性,以期为杨梅素衍生物的结构优化和抗肝癌药的进一步研发提供依据。方法:以杨梅素为母体,通过化学反应合成S2-1-5,并用核磁共振(NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行结构和定量分析,再验证其抗肿瘤活性:将不同浓度的S2-1-5和阳性对照药吉西他滨作用于SMMC-7721细胞,DMSO作为阴性对照组,通过MTT实验和形态学观察检测S2-1-5对SMMC-7721细胞的增殖抑制作用,划痕实验检测SMMC-7721细胞迁移能力,流式细胞术检测SMMC-7721细胞周期和细胞凋亡。结果:NMR和HRMS确定了2-氟苄基4-((3-((5,7-二甲氧基-4-氧代-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-3-基)氧基)丙基)(甲基)氨基)哌啶-1-二硫代羧酸(S2-1-5)的分子结构,其化学式为C_(37)H_(43)FN_(2)O_(8)S_(2)。S2-1-5的抗肿瘤活性实验表明:与对照组相比,不同浓度下,S2-1-5的抑制活性更高,差异均具有统计学意义(P<0.05);S2-1-5能抑制SMMC-7721细胞迁移(P<0.05);S2-1-5使SMMC-7721细胞的细胞周期阻滞在S期(P<0.05);S2-1-5能诱导SMMC-7721细胞凋亡(P<0.01)。结论:成功合成S2-1-5,其能通过抑制SMMC-7721细胞增殖和迁移,诱导细胞周期阻滞和凋亡发挥其体外抗肿瘤作用。

主 题 词：杨梅素衍生物 S2-1-5 肝肿瘤 SMMC-7721细胞 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.13898/j.cnki.issn.1000-2200.2023.06.022

馆 藏 号：203122620...