含苯丙氨酸结构的异噁唑酰胺衍生物的合成与抗菌活性研究

作     者：孔晶 李莉玲 卢子聪 杨家强 KONG Jing;LI Li-ling;LU Zi-cong;YANG Jia-qiang

作者机构：遵义医科大学药学院贵州遵义563000 遵义医科大学附属医院药剂科贵州遵义563000 

基　　金：贵州省卫生健康委科学技术基金项目(gzwkj2021-444)资助 遵义市科技计划项目(遵市科合HZ字41号)资助 

出 版 物：《化学研究与应用》 (Chemical Research and Application)

年 卷 期：2023年第35卷第7期

页      码：1680-1685页

摘      要：基于活性结构拼合原理,设计合成系列含苯丙氨酸结构的异噁唑酰胺衍生物进行抗菌活性研究。首先,以Boc-苯丙氨酸为原料,与胺缩合,再脱保护,制得中间体Ⅰ;然后,以取代异噁唑甲酸为原料,与二氯亚砜反应,制得中间体Ⅱ;最后,中间体Ⅰ与Ⅱ缩合,制得目标化合物,经~1H NMR,~(13)C NMR和MS确认结构。采用两倍稀释法测试目标化合物的体外抗菌活性。结果表明,部分衍生物对金葡菌(***)、大肠杆菌(***)和耐甲氧西林金葡菌(MRSA)有较好的抗菌活性,尤其是化合物Ⅲg的抗菌活性最为显著,对***、***和MRSA的最小抑菌浓度(MIC)分别为4、16和16μg·mL^(-1),其中,抗***活性与对照药苯唑西林(MIC=16μg·mL^(-1))相当,抗MRSA活性远优于对照药苯唑西林(MIC=256μg·mL^(-1)),值得进一步深入研究。

主 题 词：苯丙氨酸 异噁唑酰胺衍生物 合成 抗菌活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1004-1656.2023.07.022

馆 藏 号：203122661...