含1,3,4-噁二唑片段的胡椒碱类衍生物合成及杀螨活性

作     者：李绍晨 王燕燕 方珊珊 王振 徐晖 吕敏 LI Shaochen;WANG Yanyan;FANG Shanshan;WANG Zhen;XU Hui;LYU Min

作者机构：西北农林科技大学植物保护学院陕西杨凌712100 

基　　金：国家自然科学基金(31872013) 

出 版 物：《农药学学报》 (Chinese Journal of Pesticide Science)

年 卷 期：2023年第25卷第5期

页      码：1057-1067页

摘      要：为了开发基于天然产物的新型杀螨剂,以胡椒碱为先导化合物,设计并合成了26个含1,3,4-噁二唑杂环的胡椒碱类衍生物8a~8z,并经核磁共振氢谱(或碳谱)、红外光谱和高分辨质谱确证其结构。化合物8g通过X-射线单晶衍射确定其空间构型。采用玻片浸渍法测定了系列化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus Boisduval雌成螨的触杀活性。结果表明:化合物8m(LC_(50):0.41 mg/mL)、8r(LC_(50):0.36 mg/mL)及8u(LC_(50):0.32 mg/mL)表现出良好的杀螨活性,其活性分别为胡椒碱(LC_(50):15.64 mg/mL)的38.1、43.4及48.9倍,且化合物8u在0.3 mg/mL质量浓度下对朱砂叶螨有较好的室内防治效果,施药后第5天的防治效果为61.8%。构效关系分析发现:在胡椒碱C2位引入1,3,4-噁二唑杂环有利于提高其杀螨活性,且杀螨活性与噁二唑苯环上的取代基密切相关。

主 题 词：1,3,4-噁二唑 胡椒碱 天然产物 杀螨活性 朱砂叶螨 构效关系 

学科分类：090403[090403] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 09[农学] 070303[070303] 0904[农学-动物医学类] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.16801/j.issn.1008-7303.2023.0069

馆 藏 号：203122842...