含直链烷烃的胍基腙衍生物的合成及其抗菌活性评价

作     者：宋明霞 朱洋女 王世帅 黄玉萍 邓先清 黄玉珊 Song Mingxia;Zhu Yangnv;Wang Shishuai;Huang Yuping;Deng Xianqing;Huang Yushan

作者机构：井冈山大学医学部江西吉安343009 赣南医学院第一附属医院循证医学与临床研究中心江西赣州341000 赣南医学院心脑血管疾病防治教育部重点实验室江西赣州341000 赣南医学院生物化学与分子生物学系江西赣州341000 

基　　金：国家自然科学基金(No.81560561) 江西省自然科学基金(No.20224ACB206044)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2023年第43卷第6期

页      码：2163-2170页

摘      要：抗生素耐药性的上升和新抗生素发现的减少造成了全球健康危机.为了获得有效的抗菌剂和缓解细菌耐药性,设计合成了一系列新型的含直链烷烃的胍基腙,评价了目标化合物对五株革兰氏阳性菌株、四株革兰氏阴性菌株和四株多药耐药菌株的抗菌活性.结果显示,除(E)-2-己基亚肼-1-碳酰亚胺(1a)之外,其他所有化合物均表现出不同程度的抗菌性能,最低抑菌浓度(MIC)为0.5~64μg/mL.其中(E)-2-十二烷基亚肼-1-碳酰亚胺(1d)、(E)-2-十四烷基亚肼-1-碳酰亚胺(1e)、(E)-2-(4-(庚氧基)亚苄基)肼-1-碳酰亚胺(2d)和(E)-2-(4-(辛氧基)亚苄基)肼-1-碳酰亚胺(2e)对菌株33693、29212、63501、10104和43300的抗菌活性与青霉素和诺氟沙星相当或更好.本研究证实化合物2d还具有优良的杀菌性能,并且未发现细菌对化合物2d产生耐药性趋势.细胞毒性评价显示该系列化合物具有一定细胞毒性,但抗菌活性浓度下未见毒性反应.此外,还进行了2d与LpxC的分子对接,结果证明化合物2d与LpxC结合良好,这可能是其产生优良抗菌活性的分子机制之一.这些发现说明胍腙与直链烷烃偶联可以作为一种潜在骨架,用于开发新型抗菌药物.

主 题 词：胍基腙 抗菌 直链烷烃 耐药性 

学科分类：1007[医学-药学类] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc202210029

馆 藏 号：203123090...