哌嗪-查尔酮衍生物的合成及抗宫颈癌活性

作     者：杨争 玉苏普瓦吉木·阿力木江 木合布力·阿布力孜 刘正叶 艾孜提艾力·艾海提 廖波儿 赛力克阿拉·阿里汗 YANG Zheng;Yusupuwajimu Alimujiang;Mourboul Ablise;LIU Zheng-ye;Aizitiaili Aihaiti;LIAO Bo-er;Sailikeala Alihan

作者机构：新疆医科大学药学院新疆乌鲁木齐830011 

基　　金：国家自然科学基金项目(82160654,81960625)资助 新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室资助项目(XJDX1713)资助 新疆维吾尔自治区自然科学基金项目(2022D01C210)资助 新疆维吾尔自治区研究生科研创新项目(XJ2022G168)资助 

出 版 物：《化学研究与应用》 (Chemical Research and Application)

年 卷 期：2023年第35卷第8期

页      码：1915-1927页

摘      要：以甘草查尔酮为先导化合物,采用药效团拼合原理,设计、合成系列新型查尔酮类衍生物,并通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS进行表征确认其结构。选用人宫颈癌HeLa、SiHa、C33A、HeLa/DDP细胞、人宫颈正常H8细胞和人脐静脉内皮HUEVC细胞为体外模型,对目标化合物进行增殖抑制活性测试,并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接技术,对化合物7h与VEGFR-2和P-gp靶点进行初步研究。结果表明,化合物7h的抗癌活性较显著且对正常细胞的毒性低,对VEGFR-2和P-gp靶点具有一定抑制作用,并能够与靶点周围的氨基酸残基形成氢键相互作用力。

主 题 词：甘草查尔酮 抗宫颈癌活性 药效团拼合 肿瘤多药耐药 分子对接 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1004-1656.2023.08.013

馆 藏 号：203123303...