新型哌啶-查尔酮类衍生物的设计、合成及抗宫颈癌和逆转顺铂耐药活性

作     者：杨争 吴文平 木合布力·阿布力孜 刘正叶 玉苏普瓦吉木·阿力木江 赛力克阿拉·阿里汗 Yang Zheng;Wu Wenping;Mourboul Ablise;Liu Zhengye;Yusupuwajimu Alimujiang;Sailikeala Alihan

作者机构：新疆医科大学药学院乌鲁木齐830011 

基　　金：国家自然科学基金项目(82160654,81960625) 新疆维吾尔自治区研究生科研创新项目(XJ2022G168) 新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室资助项目(XJDX1713)资助 

出 版 物：《化学通报》 (Chemistry)

年 卷 期：2023年第86卷第9期

页      码：1126-1136,1025页

摘      要：本文采用活性亚结构拼接原理,设计并合成了15个新型含哌啶的查尔酮类衍生物,利用~1H NMR、~(13)C NMR和HR-MS对结构进行表征,并初步评价了其抗宫颈癌和抗顺铂耐药宫颈癌活性作用。结果表明,化合物6g具有一定的抗肿瘤活性和逆转顺铂耐药作用;并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接对化合物6g与VEGFR-2和P-gp靶点进行了初步的研究。本研究为基于VEGFR-2和P-gp双靶点新型分子靶向查尔酮类衍生物的设计提供了一条思路。

主 题 词：活性亚结构拼接 查尔酮类衍生物 宫颈癌 顺铂耐药宫颈癌 新型分子靶向 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.14159/j.cnki.0441-3776.2023.09.016

馆 藏 号：203123377...