新型冠状病毒主蛋白酶及其抑制剂研究进展

作     者：刘琪彧 贾智惠 诸欣平 LIU Qi-yu;JIA Zhi-hui;ZHU Xin-ping

作者机构：首都医科大学基础医学院病原生物学系北京100069 

基　　金：国家自然科学基金项目,No.81672042 北京市自然科学基金项目,No.7214213 

出 版 物：《解放军药学学报》 (Pharmaceutical Journal of Chinese People's Liberation Army)

年 卷 期：2023年第36卷第4期

页      码：364-369页

摘      要：新型冠状病毒肺炎(COVID-19)是由新型冠状病毒(SARS-CoV-2)引起的传染性疾病,而主蛋白酶具有高度的序列保守性,在冠状病毒生命周期中起关键作用,是理想的抗病毒药物设计靶标。本文概述了SARS-CoV-2主蛋白酶的结构和催化反应机制,并根据主蛋白酶抑制剂结构和机制的不同,将已报道的抑制剂分为肽模拟抑制剂和非肽类小分子抑制剂两类,其中以Paxlovid为代表的肽模拟抑制剂,根据其基团可分为基于金属络合物类的Ebselen,基于亚硫酸氢盐类的GC376与GC373,基于醛类的钙蛋白酶抑制剂Ⅱ、Ⅻ和α酮酰胺类的化合物13a、13b。此外,非肽类小分子药物黄芩素也极具潜力。最后对主蛋白酶抑制剂的抗病毒活性、耐药性、稳定性和广谱性等进展进行综述,为广谱抗病毒药物的研发提供参考。

主 题 词：新型冠状病毒 主蛋白酶 主蛋白酶抑制剂 新型冠状病毒肺炎 

学科分类：1007[医学-药学类] 100705[100705] 1001[医学-基础医学] 100103[100103] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1008-9926.2023.04.021

馆 藏 号：203123378...