口服新型降糖多肽ODA的设计及其口服降糖活性

作     者：安东贤 姚文兵 高向东 田浤 AN Dongxian;YAO Wenbing;GAO Xiangdong;TIAN Hong

作者机构：中国药科大学生命科学与技术学院、江苏省生物药物成药性研究重点实验室南京211198 

基　　金：新疆维吾尔自治区重点研发计划项目资助(No.2020B03003) 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2023年第54卷第4期

页      码：511-518页

摘      要：肠促胰岛素分泌肽胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)能通过血糖依赖机制促进胰岛素分泌,其特异性结合受体GLP-1R和GIPR是治疗2型糖尿病的良好靶点。以本实验室前期设计的口服降糖多肽OHP2为基础,设计了可口服的新型降糖多肽——ODA。ODA较OHP2的亲脂性提高,在Caco-2细胞中的胞吞能力及跨细胞转运能力更强。ODA保留了OHP2对GLP-1R的激活能力,增强了与GIPR的结合能力。口服低剂量ODA(0.53 mg/kg)即可达到与口服OHP2(1.06 mg/kg)相当的降糖水平。研究结果显示,ODA是治疗2型糖尿病极具潜力的口服药物。

主 题 词：肠促胰岛素分泌肽 胰高血糖素样肽-1 葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽 2型糖尿病 口服降糖活性 

学科分类：081703[081703] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 0836[0836] 

核心收录：

D　O　I：10.11665/j.issn.1000-5048.2023032703

馆 藏 号：203123400...