3,5-二溴水杨醛缩-4-氨基安替比林席夫碱Cu(Ⅱ)配合物的合成及其抗癌活性评价

作     者：陈司燮阳 李茹 柴俊 张涤清 殷华军 陈莎莉 胡静 CHEN Si-xie-yang;LI Ru;CHAI Jun;ZHANG Di-qing;YIN Hua-jun;CHEN Sha-li;HU Jing

作者机构：蚌埠医学院生命科学学院安徽蚌埠233030 蚌埠医学院公共基础学院安徽蚌埠233030 蚌埠医学院临床医学院安徽蚌埠233030 

基　　金：安徽省高校自然科学研究重点项目(2022AH051442) 国家级大学生创新创业训练计划项目(202210367008) 

出 版 物：《蚌埠医学院学报》 (Journal of Bengbu Medical College)

年 卷 期：2023年第48卷第8期

页      码：1080-1084,1089页

摘      要：目的:设计并合成新的3,5-二溴水杨醛缩-4-氨基安替比林席夫碱Cu(Ⅱ)配合物([CuL_(2)]),并评价其抗癌活性。方法:利用3,5-二溴水杨醛与4-氨基安替比林发生缩合反应,合成新的3,5-二溴水杨醛缩-4-氨基安替比林席夫碱配体(HL)。将HL与Cu(Ac)_(2)·H_(2)O通过溶剂热法合成了[CuL_(2)],并利用X射线单晶衍射、多晶粉末衍射(PXRD)、红外光谱(FT-IR)和热重分析(TGA-DSC)等技术对[CuL_(2)]进行表征。MTT法检测HL及[CuL_(2)]对MDA-MB-231细胞、SMMC-7721细胞、CNE-2Z细胞和A-549细胞的体外抗肿瘤活性。流式细胞术(FCM)分析[CuL_(2)]对MDA-MB-231细胞凋亡和周期的影响。结果:X射线单晶衍射分析显示,[CuL_(2)]为单核金属配合物,属单斜晶系,空间群为C 2/c,具有微扭曲的四方形配位结构;PXRD显示,[CuL_(2)]结晶度良好,晶体结构符合单晶测试的分析结果;配体和配合物的FT-IR特征峰与分子结构一致;TGA-DSC显示,[CuL_(2)]在270℃以下具有良好的热稳定性。MTT实验结果显示,当HL与Cu(Ⅱ)形成配合物时,[CuL_(2)]抗癌活性优于HL,其抑制MDA-MB-231细胞和SMMC-7721细胞活性较强,略低于顺铂。FCM分析结果显示,[CuL_(2)]可诱导MDA-MB-231细胞凋亡(P<0.05);[CuL_(2)]诱导MDA-MB-231细胞阻滞在G_(0)/G_(1)期和S期(P<0.05)。结论:合成得到[CuL_(2)],其可抑制MDA-MB-231细胞和SMMC-7721细胞活性,诱导MDA-MB-231细胞凋亡和细胞周期阻滞。

主 题 词：3,5-二溴水杨醛缩-4-氨基安替比林 Cu(Ⅱ)配合物 晶体结构 抗癌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.13898/j.cnki.issn.1000-2200.2023.08.015

馆 藏 号：203123680...