大黄素-香豆素噻唑类衍生物的合成及其抗哈氏弧菌活性

作     者：吴玉宇 梁馨文 苏子钦 陈超 高田田 邱敏 胡继亮 刘强 张建龙 刘玮炜 WU Yuyu;LIANG Xinwen;SU Ziqin;CHEN Chao;GAO Tiantian;QIU Min;HU Jiliang;LIU Qiang;ZHANG Jianlong;LIU Weiwei

作者机构：江苏海洋大学药学院江苏省海洋药物活性分子筛选重点实验室江苏连云港222005 江苏海洋大学海洋科学与水产学院江苏海洋生物技术重点实验室江苏连云港222005 江苏海洋大学海洋科学与水产学院江苏省海洋生物资源与环境重点实验室江苏连云港222005 

基　　金：江苏省优势学科建设工程资助项目(PAPD) 江苏省苏北科技发展计划(科技富民强县)项目(SZ-LYG202129) 江苏省研究生研究与实践创新项目(KYCX2021-082,KYCX2021-037) 江苏省大学生实践创新训练计划项目(SY202111641640004) 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2023年第31卷第9期

页      码：665-672页

摘      要：以大黄素为先导化合物,根据活性基团拼接原理,将具有良好抗菌活性的香豆素噻唑和大黄素通过酰胺键连接到同一分子上,设计并合成了6个含有香豆素噻唑的大黄素酰胺类衍生物(8a~8f),并对其抗菌活性进行了评价。结果表明:化合物8b、8c和8f对哈氏弧菌活性存在不同程度的抑制作用,抑菌圈分别为13.37±0.07 mm、13.60±0.12 mm和13.54±0.09 mm,MIC均为0.25 mg/mL。所有化合物的结构经IR、1H NMR以及HR-MS(ESI)确证。

主 题 词：大黄素 活性拼接 香豆素噻唑 酰胺类衍生物 抗菌活性 哈氏弧菌 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22146

馆 藏 号：203123956...