柚皮素磷脂酰胆碱复合物滴丸处方优化及口服药动学评价

作     者：刘万路 LIU Wan-lu

作者机构：威海海洋职业学院山东威海264300 

基　　金：国家自然科学青年基金项目(51804021) 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2023年第54卷第19期

页      码：6253-6263页

摘      要：目的优化柚皮素磷脂酰胆碱复合物滴丸(naringenin-phosphatidylcholine complex dropping pills,Nar-PC-DPs)处方,考察口服药动学行为及生物利用度。方法溶剂挥发法制备柚皮素磷脂酰胆碱复合物(naringenin-phosphatidylcholine complex,Nar-PC)。采用成型率和丸重差异为指标,单因素实验联合Box-Behnken效应面法筛选Nar-PC-DPs处方。扫描电子显微镜(SEM)观察Nar-PC-DPs微观形态,X射线粉末衍射法(XRPD)分析柚皮素在Nar-PC-DPs中存在状态,测定NarPC-DPs溶解度和体外释药情况。比格犬分别给予柚皮素原料药、Nar-PC和Nar-PC-DPs,测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果Nar-PC-DPs最佳处方工艺为聚乙二醇4000(PEG 4000)占基质百分比为49%,基质与Nar-PC质量比为5.2∶1,滴距为8.2 cm。Nar-PC-DPs外观圆整、光滑。柚皮素在Nar-PC-DPs中以无定型形式存在,在不同介质中溶解度均明显增加。Nar-PC-DPs在60 min内累积溶出度为95.10%,储存稳定性良好。药动学结果显示,Nar-PC-DPs的达峰时间(tmax)提前至(0.95±0.14)h,半衰期(t1/2)增加至(6.85±0.71)h,达峰浓度(Cmax)增加至3.25倍,相对口服吸收生物利用提高至3.79倍。结论Nar-PC-DPs增加了柚皮素溶解度,促进了药物溶出,提高了口服吸收生物利用度。

主 题 词：柚皮素 磷脂酰胆碱复合物 滴丸 Box-Behnken设计-效应面法 体外溶出 药动学行为 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.7501/j.issn.0253-2670.2023.19.007

馆 藏 号：203123982...