格列卫重要中间体的一锅法合成

作     者：杨青平 马金梅 李志奇 王永军 

作者机构：贝利特化学股份有限公司宁夏石嘴山753400 宁夏永宁县第四中学宁夏银川750100 

出 版 物：《中文科技期刊数据库（全文版）工程技术》 

年 卷 期：2023年第10期

页      码：33-37页

摘      要：本文采用一锅法,合成了一种抗肿瘤药物格列卫的重要的必备中间体4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶,优化了其合成工艺参数,并用HPLC检测了产物的纯度。我们设计的该中间体合成初始原料是廉价、易得的3-乙酰吡啶和N, N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛,首先二者在无溶剂条件下反应生成前体3-二甲氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮。反应结束后无需分离中间体,反应液不经任何处理,碱性条件下在甲醇溶剂中直接和硝酸胍反应,制得4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶,合成过程在常温常压下进行,反应条件温和,且以甲醇为溶剂,其毒性小、沸点低,易于蒸馏回收循环利用,工业三废排放小,成本低,易于工业化生产,具有良好的经济优势和市场前景。

主 题 词：一锅法合成 格列卫 抗肿瘤 激酶抑制剂 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

馆 藏 号：203124061...