雄激素受体N末端结构域抑制剂的设计、合成与活性评价

作     者：白洁 金文聪 杨振乾 胡晓琳 张博闻 秦冲 BAI Jie;JIN Wencong;YANG Zhenqian;HU Xiaolin;ZHANG Bowen;QIN Chong

作者机构：中国海洋大学海洋药物教育部重点实验室医药学院山东青岛266003 

基　　金：国家自然科学基金项目(22107095) 山东省自然科学基金项目(ZR2021YQ53)资助 

出 版 物：《中国海洋药物》 (Chinese Journal of Marine Drugs)

年 卷 期：2023年第42卷第5期

页      码：34-40页

摘      要：目的以EPI-002为先导化合物,设计合成其衍生物并进行活性评价。方法以双酚A为起始原料,通过取代、Lewis酸催化开环等反应合成EPI-002衍生物,并进行前列腺癌细胞增殖抑制活性以及免疫印迹测试。结果合成共计5个EPI-002衍生物a~e,部分化合物对前列腺癌细胞增殖抑制活性优于EPI-002与恩杂鲁胺。同时,免疫印迹实验显示出化合物b与c能够下调AR-FL、AR-V7以及下游蛋白FKBP51与TMPRSS2。

主 题 词：雄激素受体 EPI-002 AR-V7 抗肿瘤细胞增殖活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.13400/j.cnki.cjmd.2023.05.007

馆 藏 号：203124092...