基于化学蛋白质组学的药物靶标发现技术原理及其应用

作     者：胥淑敏 林钰薇 陈硕斌 黄志纾 XU Shu-min;LIN Yu-wei;CHEN Shuo-bin;HUANG Zhi-shu

作者机构：中山大学药学院广东广州510006 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2023年第33卷第10期

页      码：783-794页

摘      要：药物靶标发现及确证是药物筛选和发现的重要前提,也是阐明药物治疗机制、了解疾病发病机制的有力工具。药物靶标发现技术得益于生物信息学及多种化学生物学技术的开发而得到快速发展,目前常用的技术主要包括靶标垂钓技术、靶标稳定性漂移技术等。靶标垂钓技术是通过设计化学探针,利用探针与靶标相互作用,借助一系列化学蛋白质组学技术来寻找活性小分子潜在靶标的方法,但是由于化学探针与小分子本身的理化性质和生物活性有所差异,可能存在非特异性结合,而且探针不易合成,所以近些年又开发了靶标稳定性漂移技术。本文作者总结了基于化学蛋白质组学的药物靶标发现技术的原理、优势和局限,对其在药物靶标发现及确证中的应用进行概述,并对其未来发展趋势进行展望,为药物靶标的发现及确证研究提供参考。

主 题 词：靶标发现 靶标确证 靶标垂钓 靶标稳定性漂移 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2023.10.005

馆 藏 号：203124225...