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溴甲纳曲酮中3个降解杂质的合成研究

溴甲纳曲酮中3个降解杂质的合成研究

作     者:张晓军 王潇 高立国 韩学文 范巧云 穆帅 王松青 ZHANG Xiao-jun;WANG Xiao;GAO Li-guo;HAN Xue-wen;FAN Qiao-yun;MU Shuai;WANG Song-qing

作者机构:天津大学药物科学与技术学院天津300072 天津药物研究院化学制药部天津300193 哈尔滨工业大学应用化学系黑龙江哈尔滨150001 

出 版 物:《现代药物与临床》 (Drugs & Clinic)

年 卷 期:2015年第30卷第8期

页      码:909-912页

摘      要:目的设计并合成了溴甲纳曲酮在光照、氧化及碱性条件下的3个降解产物。方法以盐酸纳曲酮为起始原料分别经过500 W紫外灯照射、过氧叔丁醇的三羟甲基氨基甲烷溶液的氧化,氢氧化钠的霍夫曼降解反应得到3个结构不同的降解产物。结果合成了目标化合物,并利用质谱和核磁数据确证了结构;目标化合物1-3的质量分数分别为99.77%、94.18%、99.51%,收率分别为35.5%、40.0%、25.1%。结论 3个降解杂质的合成与分离为溴甲纳曲酮的杂质研究奠定了物质基础。

主 题 词:溴甲纳曲酮 氧化 霍夫曼降解 基因毒性杂质 

学科分类:1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D O I:10.7501/j.issn.1674-5515.2015.08.001

馆 藏 号:203124335...

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