D-氨基葡萄糖氟喹诺酮衍生物的合成及其抗菌活性研究

作     者：谢文文 范莉 胡军华 宋宇璐 谭天富 李佳 陈娜 杨大成 XIE Wen-wen;FAN Li;HU Jun-hua;SONG Yu-lu;TAN Tian-fu;LI Jia;CHEN Na;YANG Da-cheng

作者机构：西南大学化学化工学院重庆市高校应用化学重点实验室重庆400715 西南大学柑桔研究所重庆400712 

基　　金：重庆市技术创新与应用发展专项面上项目(cstc2019jscx-msxmX0123) 重庆市大学生创新创业训练计划项目(s202210635211) 国家重大研发计划项目:溃疡病绿色高效防控技术体系集成创新与示范(2022YFD1400200) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2023年第58卷第11期

页      码：3389-3399页

摘      要：基于糖类药物的修饰或用糖类分子改造其他活性物质的思路,将具有多种活性的D-氨基葡萄糖与氟喹诺酮类(fluoroquinolones,FQs)进行拼合,设计并合成了16个D-氨基葡萄糖的FQs衍生物。抗人致病菌和抗柑橘溃疡病菌活性测试发现,2个目标分子TM2b和TM2d对于金葡菌ATCC14125的抑制活性强于所有测试的阳性对照药物;2个目标分子TM2m和TM2n对柑橘溃疡病菌的抑制率在浓度分别为0.5和0.2μg·mL^(-1)时都高于阳性对照链霉素,值得进一步研究。本研究首次合成了D-氨基葡萄糖与FQs拼合的新型分子,发现了超强抑菌活性分子,拓宽了D-氨基葡萄糖衍生物的类型及生物活性范围。

主 题 词：D-氨基葡萄糖 氟喹诺酮 抗人致病菌活性 抗柑橘溃疡病菌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2023-0227

馆 藏 号：203124522...