氮氧自由基与酪氨酸偶联物的设计合成与抗缺氧活性研究

作     者：张书瑜 达清越 马慧萍 景临林 ZHANG Shu-yu;DA Qing-yue;MA Hui-ping;JING Lin-li

作者机构：中国人民解放军联勤保障部队第九四〇医院药剂科甘肃兰州730050 西安交通大学第一附属医院药学部陕西西安710061 

基　　金：国家自然科学基金项目(81872796)资助 西安交通大学第一附属医院科研发展基金项目(2022MS-11)资助 

出 版 物：《化学研究与应用》 (Chemical Research and Application)

年 卷 期：2023年第35卷第11期

页      码：2783-2787页

摘      要：为了提高氮氧自由基HPN的靶向性和抗缺氧活性,本研究基于大中型氨基酸转运体(LAT-1)在脑组织高表达的特点,将HPN同酪氨酸通过不同长度烷基链相连,设计合成了2个脑靶向HPN衍生物。化合物7、8产率均在60%以上,产物结构经红外光谱(IR)、电子顺磁共振(EPR)、高分辨质谱(HRMS)分析确认。抗缺氧活性实验结果表明:两个化合物可以延长常压密闭缺氧小鼠的生存时间,降低急性减压缺氧小鼠的死亡率,并且在仅为HPN给药剂量一半的情况下表现出与HPN相似的抗缺氧活性。

主 题 词：氮氧自由基 酪氨酸 L型氨基酸转运体1 脑靶向 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1004-1656.2023.11.033

馆 藏 号：203124706...