丙泊酚注射液在健康志愿者中的药代动力学与药效学

作     者：杨柳 阳国平 黄洁 章冉冉 王艳 YANG Liu;YANG Guo-ping;HUANG Jie;ZHANG Ran-ran;WANG Yan

作者机构：中南大学湘雅三医院Ⅰ期临床研究室长沙410013 中南大学药学院长沙410013 

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项基金资助项目(2012ZX09303014-001) 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2013年第29卷第2期

页      码：136-138,150页

摘      要：目的评价丙泊酚中/长链脂肪乳注射液药代动力学和药效学及相对生物利用度。方法 36名健康志愿者按照随机、双盲、双交叉试验设计,单次静脉注射试验药物或参比药物2 ***-1,高效液相色谱法测定血药浓度,心电监护仪测定脑电双频谱指数(BIS)。结果丙泊酚体内过程符合三室开放模型,单次口服试验药物和参比药物后,药代动力学参数和药效学参数如下:tmax分别为(0.05±0.02),(0.06±0.02)h;cmax分别为(3.59±2.36),(2.57±1.42)mg.L-1;t1/2分别为(1.20±0.44),(1.25±0.52)h;MRT0-∞分别为(1.21±0.39),(1.34±0.55)h;AUC0-∞分别为(0.70±0.18),(0.64±0.17)mg.h.L-1。给药后丙泊酚血药浓度升高,BIS值随之下降,给药后tmin-BIS分别为(3.31±0.71),(3.39±0.64)min。试验药物和参比药物的相对生物利用度F(AUCinf)为(114.63±41.08)%。cmax、AUClast、AUC0-∞的90%置信区间分别为113.2%～156.6%,106.1%～119.2%和100.7%～117.5%,结论受试药物与参比药物具有生物等效性。

主 题 词：丙泊酚注射液 药代动力学 生物等效性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3969/j.issn.1001-6821.2013.02.019

馆 藏 号：203125102...