国产枸橼酸托法替布片的药动学及生物等效性研究

作     者：鲁萍 王杰 尹小丽 张顺芝 吴蔚 LU Ping;WANG Jie;YIN Xiaoli;ZHANG Shunzhi;WU Wei

作者机构：中南大学湘雅医学院附属长沙医院、长沙市第一医院Ⅰ期临床研究中心长沙410011 湖南泰新医药科技有限公司长沙410000 

基　　金：湖南省卫生健康委科研计划项目资助项目(202113010356) 湖南省自然科学基金项目:(2021JJ80017) 长沙市第一医院院级科研基金资助项目(Y2023-01) 

出 版 物：《医药导报》 (Herald of Medicine)

年 卷 期：2024年第43卷第2期

页      码：203-207页

摘      要：目的通过探讨2种枸橼酸托法替布片在健康人群中的药动学特征,评价其生物等效性和安全性。方法采用随机、两周期、自身交叉设计,空腹/餐后各纳入36例受试者,每周期分别服用枸橼酸托法替布片(T或R)5 mg各1片,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法检测血浆中托法替布片的浓度,Phoenix WinNonlin软件进行分析,计算药动学参数,评价其生物等效性。结果受试者单次口服T和R后,空腹组托法替布的主要药动学参数血药峰浓度(C_(max))分别为(57.54±13.95)、(59.17±12.31)ng·mL^(-1);浓度-时间曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(143.83±34.58),(142.13±33.00)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(147.39±35.27)、(146.15±34.64)ng·h·mL^(-1);达峰时间(t_(max))均为0.50 h,餐后组托法替布的主要药动学参数C_(max)分别为(57.16±17.56)、(55.19±21.98)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(165.47±41.63)、(162.04±41.84)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(171.88±44.15)、(168.05±44.21)ng·h·mL^(-1);t_(max)均为1.0 h,两制剂空腹组和餐后组C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值比的90%置信区间分别为96.35%(90.11%~103.03%)和105.91%(95.20%~117.83%)、101.02%(98.76%~103.34%)和102.23%(99.67%~104.86%)、100.77%(98.53%~103.06%)和102.40%(99.81%~105.06%),均在80.00%~125.00%内。结论2种枸橼酸托法替布片在中国健康人群中生物等效,并且安全性良好。

主 题 词：枸橼酸托法替布片 药动学 生物等效 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 10[医学] 100602[100602] 

D　O　I：10.3870/j.issn.1004-0781.2024.02.009

馆 藏 号：203125859...